Selegiliini

Selegiliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2R)-N-metyyli-1-fenyyli-N-prop-2-ynyylipropan-2-amiini
Tunnisteet
CAS-numero	14611-51-9
ATC-koodi	N04BD01
PubChem CID	26757
DrugBank	DB01037
Kemialliset tiedot
Kaava	C13H17N
Moolimassa	187,281 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	141–142 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	4,4 %, imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta.
Proteiinisitoutuminen	> 99,5 %
Metabolia	hepaattinen
Puoliintumisaika	1,2–2 tuntia
Ekskreetio	virtsan mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	suun kautta, transdermaalinen

Selegiliini on ns. MAO-B estäjä (MAOI). Sitä käytetään lääkkeenä Parkinsonin tautiin. Yhdessä MAOI-lääkkeiden kanssa ei pitäisi käyttää SSRI-lääkkeitä serotoniinioireyhtymän välttämiseksi. Sama varoitus koskee myös TCA-lääkkeitä (trisykliset masennuslääkkeet).

Ensimmäinen selegiliinin tuotenimi oli vuonna 1982 lääkemarkkinoille laskettu Eldepryl. Selegiliinin määritelty vuorokausiannos (DDD) on 5 mg.

Selegiliini on palautumaton, irreversiibeli MAO-estäjä – toisin kuin esimerkiksi moklobemidi, joka on reversiibeli MAO-A estäjä (ns. "RIMA", "Reversible Inhibitor of Monoamine Oxidase A"). Moklobemidiä käytetään masennukseen ja sosiaalisiin fobioihin varsinkin, jos SSRI-lääkkeet ovat tuottaneet vaikeita tai hankalia sivuoireita.

Samat varotoimenpiteet pätevät kumpaankin, erityisesti SSRI-lääke sertraliinin osalta. Sen metaboliitit (elimistön tuottamat hajoamistuotteet) säilyttävät aktiivisuutensa useita viikkoja, jopa 4–5 viikkoa.

Toisin kuin vaihdettaessa, on mainittu riskialtis varoaika merkittävästi lyhyempi, vain muutamia päiviä.

Katso myös

• Rasagiliini

Aiheesta muualla

• http://www.orion.fi/fi/Tutkimus-ja-tuotekehitys/Tutkimusalueet/Keskushermostolaakkeet/ (Arkistoitu – Internet Archive)
• PubChem: Selegiline (englanniksi)
• DrugBank: Selegiline (englanniksi)
• Toxin and Toxin Target Database (T3DB): Selegiline (englanniksi)
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Selegiline (englanniksi)

Antidepressantit

Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
SSRI:t	essitalopraami fluoksetiini fluvoksamiini paroksetiini sertraliini sitalopraami tsimelidiini‡
SNRI:t	desvenlafaksiini* duloksetiini levomilnasipraani* milnasipraani tofenasiini* venlafaksiini
NRI:t	atomoksetiini reboksetiini viloksatsiini*
SARI:t	etoperidoni‡ nefatsodoni‡ tratsodoni
SMS:t	vilatsodoni vortioksetiini
Muut	agomelatiini alfaetyylitryptamiini‡ alfametyylitryptamiini‡ amisulpridi bupropioni dekstrometorfaani/bupropioni* esketamiini† flupentiksoli indeloksaksiini* ketamiini† medifoksamiini‡ nomifensiini‡ pivagabiini‡ tandospironi* teniloksaksiini*

Trisykliset masennuslääkkeet
Trisykliset masennuslääkkeet	amineptiini‡ amitriptyliini amitriptyliiniioksidi butriptyliini desipramiini dibentsepiini dosulepiini doksepiini imipramiini imipramiinioksidi‡ iprindoli‡ klomipramiini lofepramiini melitraseeni metapramiini‡ nortriptyliini noksiptiliini opipramoli pipofetsiini propitsepiini protriptyliini tianeptiini tiatsesiimi‡ trimipramiini
Tetrasykliset masennuslääkkeet	amoksapiini* maprotiliini‡ mianseriini mirtatsapiini setiptiliini*

Monoamiinioksidaasiestäjät
Ei-selektiiviset	feneltsiini* iproniatsidi‡ isokarboksatsidi isoniatsidi‡ linetsolidi nialamidi teditsolidi tranyylisypromiini*
MAOA-selektiiviset	bifemelaani eprobemidi metralindoli† minapriini‡ moklobemidi pirlindoli* tetrindoli† toloksatooni
MAOB-selektiiviset	selegiliini

^‡ markkinoilta poistettu lääke, ^† kokeellinen lääke,^* ei myynnissä Suomessa