Antalgique

Antalgique

Présentation

Type	ChEBI Ontology term (d)
Usage	Analgésie

Un antidouleur, antalgique ou analgésique est un médicament utilisé en médecine dans le traitement de la douleur (antalgie ou analgésie) d'un patient.

Comprimés de paracétamol et d'ibuprofène.

En théorie, on différencie les antalgiques, qui ont pour rôle de diminuer la douleur, et les analgésiques, qui suppriment la sensibilité à la douleur. Ainsi, le terme antalgique serait à réserver au paracétamol et à l’aspirine, alors que le terme analgésique évoque plutôt les morphiniques ou opioïdes.

L'OMS a classé les médicaments antidouleur en trois paliers selon leur activité. Certains médicaments analgésiques sont au centre d'une crise sanitaire majeure depuis la fin des années 1990 et le début de la crise des opioïdes aux États-Unis puis dans le monde.

Indications

Un antalgique est utilisé pour le traitement de la douleur, causée par exemple par des céphalées comme les migraines, des douleurs chroniques, des douleurs à la suite d'une opération chirurgicale ou de maladies telles que le cancer. Certains sont disponibles uniquement sur ordonnance médicale.

Classification

Afin d’établir des repères, l’OMS classe en 1986 les différentes substances en trois paliers, selon leur activité.

Palier 1

Le palier 1 concerne le paracétamol, le néfopam, la noramidopyrine et les anti-inflammatoires non stéroïdiens tels que l’ibuprofène, l'aspirine etc. En cas de douleur jugée faible ou modérée par un médecin, ces médicaments sont prescrits en premier. Les anti-inflammatoires agissent principalement par inhibition de la cyclo-oxygénase, une enzyme responsable d’une cascade de réactions à l’origine, entre autres, de la douleur. Les effets secondaires les plus fréquents sont surtout gastriques, mais d’autres troubles très graves peuvent survenir en cas de surdosage.

Ils peuvent être utilisés par voie intraveineuse, intramusculaire, orale ou intrarectale.

Paliers 2

Le palier 2 concerne les antalgiques opiacés « faibles » et opioïdes mineurs comme la codéine, la dihydrocodéine et le tramadol. Depuis 2015, on retrouve aussi des spécialités directement à base de poudre d'opium. La codéine et le tramadol sont souvent associés à des antalgiques de palier 1, car leurs modes d’action sont différents et complémentaires. On dit que leur action est synergique. Ces antalgiques sont utilisés en cas de douleur modérée à intense. Ce type de substance agit au niveau du cerveau sur des récepteurs spécifiques responsables de l’abolition de la douleur. Les principaux effets secondaires comprennent constipation, somnolence, nausées, vomissements, voire difficultés respiratoires. Ce type de composés expose à une dépendance physique.

Le dextropropoxyphène, molécule anciennement classée parmi ces antalgiques, a été retiré du marché français en mars 2011 par l'Agence française de sécurité sanitaire des produits de santé (ANSM), à la suite d'un avis de 2009 de l'Agence européenne du médicament (en anglais : EMA), en raison des risques mortels en cas de surdosage, dus à des abus « récréatifs » et marginaux.

Palier 3

La majeure partie des analgésiques du palier 3 concerne les opiacés et opioïdes forts : la morphine et ses dérivés (le sufentanil, le rémifentanil, le fentanyl, l'alfentanil, l'hydromorphone, la péthidine etc.), l'oxycodone (par exemple l'« OxyContin »), l'hydromorphone etc. Certains sont des agonistes partiels, tels que la buprénorphine ou la nalbuphine. Ces médicaments ont le même mode d’action que ceux du palier 2 mais sont plus puissants. Ils sont utilisés en cas de douleurs intenses ou rebelles aux antalgiques de niveau 2, typiquement les douleurs cancéreuses. Selon Dr Sophie Pouplin, « il est important de bien connaître les risques d’abus, de mésusage et d'addiction, regroupés sous le terme de trouble de l’usage d’opioïdes (TUO), qui sont inhérents à cette classe thérapeutique ». Ces médicaments ont les mêmes effets secondaires que les antalgiques opiacés et opioïdes faibles (constipation, dépression respiratoire, somnolence etc) et peuvent entraîner des problèmes sévères de dépendance physique et psychique qui peuvent apparaître seulement quelques jours après le début du traitement. Le développement d'une tolérance à ces médicament peut par ailleurs entraîner une prise de plus en plus élevée pour un effet moindre, susceptible de mener à des surdoses involontaires. Les analgésiques opioïdes présentent également un risque de mésusage — une prise non conforme à la prescription —qui expose à des risques majeurs de complications et de surdosage mortel.

A partir des années 1990, certains laboratoires américains tels que Purdue Pharma encouragent à prescrire des antidouleur opioïdes tels que l'OxyContin dans le traitement des douleurs modérées, minimisant à tort le risque d'addiction. Selon l'OMS, en 2021, 60 millions de personnes dans le monde utilisent des opioïdes. Environ 39,5 millions de personnes vivent avec un trouble lié à l'usage de drogues, principalement l'héroïne, mais une part grandissante a pour origine des antidouleur sur ordonnance.

En France, la consommation de ces médicaments est en 2024 en augmentation : environ 12 millions de français ont une prescription d'opioïdes. Le nombre de décès liés à la consommation d'opioïdes sur prescription a augmenté de 20% entre 2018 et 2022.

Caractéristiques communes

Ils peuvent être utilisés par voie intraveineuse, sous-cutanée, intramusculaire, transdermique (patch) ou orale (per os).

Ces médicaments font partie des plus puissants actuellement connus et ne sont pas dénués d'effets secondaires (par exemple, la détresse respiratoire, l'apnée, la baisse de la vigilance, la somnolence voire le coma toxique, les nausées et vomissements, la constipation, la rétention d'urine, le syndrome de sevrage...) et ne sont pas toujours suffisamment efficaces sur certaines douleurs.

Tous ces médicaments ne sont pas équivalents entre eux et certaines associations sont contre-indiquées sous peine de voir s'annuler les effets de chaque médicament (effet antagoniste).

Certaines molécules sont très rapidement efficaces (20 secondes) mais pour très peu de temps (1 à 2 minutes) : c'est le cas du rémifentanil. D'autres agissent plus lentement (15 minutes) mais pendant plus longtemps (3 à 4 heures), comme la morphine. Ainsi, ces molécules ne seront pas employées dans les mêmes circonstances. Elles peuvent avoir un temps d'efficacité très long, c'est le cas de la buprénorphine absorbée en 8 minutes et efficace pendant plus de 24 heures, qui agit partiellement sur les mêmes récepteurs que les morphiniques classiques (récepteurs μ), mais aussi sur les récepteurs κ et δ ; c'est grâce à sa forte fixation aux récepteurs μ et à sa lente dissociation que sa durée d'action est très longue. La buprénorphine est également administrée comme traitement de substitution aux opiacés.

Co-antalgiques

À côté des traitements antalgiques classiques, il existe d’autres médicaments qui favorisent l’action des antalgiques ou qui agissent sur la cause de la douleur, on les appelle les co-antalgiques. Les molécules présentes dans ce groupe n'ont pas été développées pour leur action analgésique mais c'est à l'usage que l'on a pu se rendre compte de cet effet. On trouve dans ce groupe :

• certains antidépresseurs, notamment les tricycliques et les IRSNa, sont utilisés dans les douleurs neuropathiques. L'effet analgésique survient avant l'effet antidépresseur ;
• les neuroleptiques, qui ont également un effet anxiolytique ;
• les benzodiazépines, qui ont également des effets anxiolytiques, myorelaxants, amnésiants, sédatifs, anticonvulsivants et hypnotiques ;
• les antiépileptiques, qui ont un intérêt dans les douleurs d'origine neurologique ;
• les corticostéroïdes, dont l'effet analgésique passe par une action anti-inflammatoire ;
• la calcitonine, utilisée dans certaines douleurs osseuses ;
• les antispasmodiques, utilisés dans les douleurs viscérales des voies digestives, urinaires et gynécologiques, comme la trimébutine, le phloroglucinol ou la mébévérine ;
• le MEOPA (mélange équimolaire oxygène-protoxyde d'azote), utilisé dans la prise en charge des douleurs provoquées par les soins.

Notes et références

• Cet article est partiellement ou en totalité issu de l'article intitulé « Analgésique » (voir la liste des auteurs).

Voir aussi

Bibliographie

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Liens externes

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• Agnès Sommet, « Antalgiques non opiacés : Les points essentiels », sur pharmacomedicale.org (consulté le 16 février 2021)
• Reportage X:ENUS ; traitement et perception de la douleur. Allemagne, 2015. Magazine de 27 minutes.